【項(xiàng)目名稱】吉非替尼
【藥品名稱】 通用名：吉非替尼片Gefitinib Tablet 商品名：Iressa 易瑞沙 CAS: 184475-35-2
【劑型】片劑
【規(guī)格】5mg、10mg
【類別】化藥原料3類 片劑6類
【適應(yīng)癥】用于治療既往接受過化學(xué)治療或不適于化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。
【用法用量】推薦劑量為250mg(1片)每日1次，空腹或與食物同服。不推薦用于兒童或青少年，對(duì)于這一患者群的安全性和療效尚未進(jìn)行研究。不需要因患者的年齡，體重，性別或腎功能狀況以及對(duì)因腫瘤肝臟轉(zhuǎn)移引起的中度或重度肝功能不全的患者進(jìn)行劑量調(diào)整。
【藥理】吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達(dá)于上皮來源的實(shí)體瘤。對(duì)于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙 腫瘤的生長，轉(zhuǎn)移和血管生成，并增加腫瘤細(xì)胞的凋亡。在體內(nèi)，吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞衍生系的腫瘤生長，并提高化療、放療及激素治療 的抗腫瘤活性。在臨床實(shí)驗(yàn)中已證實(shí)吉非替尼對(duì)局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌具客觀的抗腫瘤反應(yīng)并可改善疾病相關(guān)的癥狀。
【專利情況】 中國化合物專利2016年到期。
【國外上市】2002年 首先在日本上市，成為全球第1個(gè)上市的EGFR-TKI；2003年根據(jù)IDEAL1/2研究結(jié)果，在美國通過快速通道審批上市；2005年 成為第1個(gè)在中國上市并獲得二線治療適應(yīng)證的EGFR-TKI；2009年歐盟批準(zhǔn)吉非替尼上市
【市場(chǎng)前景】 2000年至2005年,中國肺癌病例數(shù)上升了30.5%。流行病學(xué)回顧研究表明,肺癌已經(jīng)成為我國累積危險(xiǎn)因素最高的癌癥。肺癌診斷后1年生存率僅為40%,治療選擇非常有限,藥物毒副反應(yīng)嚴(yán)重,以鉑劑為基礎(chǔ)的各種一線化療的療效正遭遇難以突破的瓶頸。
吉非替尼(易瑞沙)是第一個(gè)用于治療非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的靶向藥物,為表面生長因子受體-酪氨酸激酶抑制劑(EGFR-TKI)。吉非替尼上市后 已在全球治療了210萬例患者。充分的安全性數(shù)據(jù)證實(shí),它是一種毒性低和耐受性良好的肺癌治療藥物,對(duì)晚期NSCLC的療效明確,是二、三線用藥的良好選 擇。吉非替尼不僅對(duì)晚期非小細(xì)胞肺癌有效，可以改善疾病相關(guān)的癥狀，而且對(duì)其他實(shí)體瘤也具有抗腫瘤活性，包括前列腺癌、乳腺癌、頭頸部腫瘤、胃癌、腸癌 等，還可以提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。目前，對(duì)其他腫瘤的療效的Ⅱ期／Ⅲ期臨床研究還在進(jìn)行當(dāng)中。吉非替尼的耐受性較好，大多不良反應(yīng)輕微并 且可逆，而且與細(xì)胞毒藥物的典型不良反應(yīng)完全不同。常見的不良反應(yīng)為腹瀉、惡心、皮疹、痤瘡、嘔吐和無力等，發(fā)生率在20％以上，因?yàn)樗幬锊涣挤磻?yīng)而停止 治療的患者僅有1％。有良好的市場(chǎng)潛力。