1962年Lesher在精制抗瘧藥氯喹時發現了一個具有抗菌活性的副產物，后經進一步研究，制得了喹諾酮家族第一個成員萘啶酸，并將之應用于臨床。從第 一個成員問世至今，短短的40余年中，這個家族經歷了巨大的變化與發展，創建了一至四代為數眾多的品種，例如我們現在常用的“沙星”類藥物環丙沙星、氧氟 沙星等就屬于第三代喹諾酮。
“沙星”家族史 第一代典型代表藥物--萘啶酸。主要用于革蘭陰性菌。由于其抗菌譜窄，抗菌活力低，加之不良反應發生率高，目前臨床上已基本不予應用。
在第一代基礎上科學家們對其化學結構進行了改造，制得了吡哌酸。雖然吡哌酸不良反應及安全性較萘啶酸有了顯著的改善，但其抗菌譜及抗菌活性仍不夠理想。臨床上早年僅將其用于泌尿系統及腸道敏感菌株所致的感染。
科學家們繼續對本類藥物進行研究開發，對吡哌酸化學結構進行了改造，引入不同的取代基制得了具有不同藥動學特點的藥物，包括諾氟沙星、 環丙沙星、氧氟沙星等，其抗菌活力增強，同時擴大了抗菌譜。從此，人們對喹諾酮產品有了全新的評價，并進行了廣泛的臨床應用。其綜合臨床療效對革蘭陰性菌 來講，已達到了第一代、第二代及第三代頭孢菌素的效果。這些藥物的抗菌譜廣，提高了對革蘭陰性桿菌的作用，對革蘭陽性菌、綠膿桿菌、厭氧菌等均有一定的抗 菌作用。 屬于第三代喹諾酮的氟喹諾酮類基本藥物有諾氟沙星、環丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、洛美沙星、托氟沙星、替馬沙星、蘆氟沙星、氟羅沙星等，其中環丙沙星的抗菌活性最強。由于這一代產品具有良好的動力學特性，在體內分布廣，在多種器官中均可達到有效濃度，加之可口服、靜脈注射雙重途徑給藥，因而被廣泛地用于敏感菌株所致各種感染，取得了滿意的臨床效果。
20世紀90年代上市的新喹諾酮類抗菌藥有司帕沙星、那氟沙星、左氧氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星、阿拉沙星。其中左氧氟沙星自上市以來，以其高效、廣譜、安全等特點，得到廣泛應用，已成為臨床上最常用的抗菌藥物之一。
進入20世紀90年代后期，又有一些新品種問世，包括加替沙星、 莫西沙星、吉米沙星等，并已陸續進入臨床試驗階段，部分產品已經正式應用于臨床。由于這些產品在結構上又有新的突破，而更重要的是其藥理特性較以往又有了 新的進展。無論是抗菌譜還是抗菌活性均有顯著的改進，擴大的抗菌譜不僅對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌，并且對衣原體、支原體、分枝桿菌等均有不同程度的抗菌活 性，故被廣泛地用于敏感菌株所致呼吸道感染。有人將這類藥物稱為呼吸道喹諾酮，又稱第四代喹諾酮。
有人預測，隨著喹諾酮品種日益增多，喹諾酮產品有希望占據抗感染藥物的最大份額，并預言，21世紀將是喹諾酮時代。
雖然喹諾酮類藥物經過了40余年的發展，形成了這四代藥物，但目前此類藥物具有共同的特點和不良反應。特別是其固有的光敏反應和抑制軟骨發育以及中樞神經癥狀等，因此兒童生長發育期和有中樞神經疾病的患者不宜使用。