在美國每天都有幾千萬糖尿病患者通過注射胰島素控制血糖。現在幫助他們減輕痛苦的替代方法已經出現。科學家正在開發一種新方法通過微小的囊泡載體進行口服給藥,將胰島素運送到小腸進入血液,而不需要注射。研究人員在美國化學學會第252屆全國會議和博覽會上介紹了他們的最新工作進展。
替代胰島素治療糖尿病技術
“我們正在開發一種叫做Cholestosome的新技術,這是一種基于脂質分子的中性顆粒。”領導該項研究的Mary McCourt博士這樣說道。
口服胰島素的最大障礙是如何使胰島素通過胃部,類似胰島素這樣的蛋白質不能適應胃的極端酸性環境,會在轉移到小腸進入血液之前就發生降解。
胰島素膠囊化的實現原理
為了解決這一問題,研究人員使用了McCourt/Mielnicki實驗室開發并申請專利的Cholestosome,利用該技術成功地將胰島素膠囊化。這種新的載體是由天然脂質分子制成,但是研究人員表示這種載體與其他基于脂質分子開發的脂質體載體不同。大多數脂質體需要形成聚合物起到保護作用,而這項技術只需要使用簡單的脂肪酸酯分子來構成載體,將藥物分子包裹在內。
計算機模擬顯示一旦這些脂質分子包裝形成球體,就會形成中性顆粒抵抗胃酸的侵蝕,藥物可以裝載在脂質顆粒內部,這樣的微小載體可以通過胃部并且不會被降解。當Cholestosome到達小腸,身體會將其識別為可吸收物質,這樣就可以通過小腸進入血液,隨后細胞再將其吞入隨后釋放胰島素。
該研究團隊已經在實驗室內借助這種載體將多種分子轉運到細胞內。為了將最多的胰島素裝入Cholestosome,研究人員確定了合適的PH值和藥物溶液的離子強度。他們隨后根據合適的條件進行了動物檢測。大鼠實驗結果表明按特定配方裝載了胰島素的Cholestosome具有最高的生物藥效率,這也就意味著這種微載體可以通過口服方式將胰島素成功送入血液。
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