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PF-04691502,1013101-36-4,結構式

PF-04691502

CasNo:1013101-36-4 MDL: 分子式:C22H27N5O4 分子量:425.48

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化學試劑

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中文名：PF-04691502
英文名：PF-04691502
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技術問答

問PF-04691502的儲存條件匿名 2021-03-08 12:17
描述：PF-04691502如何長期儲存？
答
-20℃
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問PF-04691502有啥應用匿名 2021-03-04 12:01
描述：PF-04691502主要有啥工業用途？
答
PF-04691502是一種ATP競爭性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR雙重抑制劑，在無細胞試驗中Ki為1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，對Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38 和 JNK 幾乎沒有作用活性。Phase 2。在生化檢測中，PF-04691502有效抑制重組I類PI3K和mTOR，并抑制野生型PI3K γ，δ，或突變體PI3Kα介導的鳥類成纖維細胞的轉化。在PIK3CA-突變型和PTEN-缺失的癌癥細胞系中，PF-04691502減少AKT T308和AKT S473 (IC(50)分別為7.5-47 nM和3.8-20 nM)磷酸化，并抑制細胞增殖(IC(50) 為179-313 nM)。獨立于PI3K的營養物刺激試驗中，PF-04691502抑制細胞中mTORC1活性，IC(50)為32 nM，并抑制PI3K和mTOR下游效應分子，包括AKT，FKHRL1，PRAS40，p70S6K，4EBP1，和S6RP的活化。短期暴露于PF-04691502，主要抑制PI3K，而對mTOR的抑制會持續24到48小時。PF-04691502誘導細胞周期G(1)阻滯，并伴隨p27 Kip1的上調和Rb的減少。[1]
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問PF-04691502的外觀匿名 2021-03-04 10:25
描述：PF-04691502是固體還是液體？
答
粉末
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